Fármacos para la disfunción eréctil (inhibidores de la 5-fosfodiesterasa)

En este artículo analizo en profundidad los fármacos para tratar la disfunción eréctil (inhibidores de la 5-fosfodiesterasa): mecanismo de acción, efectos secundarios, contraindicaciones y consejos para potenciar su eficacia.

¿Cuales son los fármacos para tratar la disfunción eréctil?

Los principales fármacos disponibles para tratar la disfunción eréctil son los llamados «inhibidores de la 5-fosfodiesterasa», entre los cuales se encuentra la famosa Viagra®.

Se trata de un grupo de fármacos cuyo uso se ha extendido enormemente en los últimos años gracias a su facilidad de uso y a su buen perfil de eficacia y seguridad.

Tipos de Inhibidores de las 5-fosfodiesterasa

Dentro de este grupo existen 4 fármacos: sildenafilo, vardenafilo, tadalafilo y avanafilo.

Como veremos más adelante se trata de fármacos bastante similares en cuanto a eficacia y seguridad si bien existen diferencias significativas en cuanto su velocidad de acción y a la duración de su efecto.

¿Cuando se recomiendan?

Se recomiendan para tratar la mayoría de casos de disfunción eréctil de origen orgánico y de origen psicogénico.

Sin embargo, hay que recordar que el primer paso siempre debe ser buscar la posible causa del problema.

Mecanismo de acción de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa (5PDE)

Para comprender el mecanismo de acción de estos fármacos, es necesario conocer algunos conceptos básicos sobre el funcionamiento de la erección.

La erección es posible gracias al acúmulo de sangre en los llamados cuerpos cavernosos, unas estructuras vasculares situadas dentro del pene que son capaces de llenarse y retener sangre en su interior.

Para que esto ocurra es necesario un complejo proceso neuronal y bioquímico. Vamos a verlo de forma resumida…

Resumen del funcionamiento de la erección

Esto es lo todo lo que debe suceder para que aparezca una erección:

  1. El primer requisito es una adecuada estimulación sexual que provoca que el cerebro envíe señales hacia el pene a través de los nervios.
  2. Los nervios del pene liberan óxido nítrico (NO) que estimula la formación de GMPc (monofosfato cíclico de guanosina).
  3. El GMPc provoca la relajación de los pequeños vasos sanguíneos del cuerpo cavernoso y este se sellan de sangre.

Papel de la enzima 5 fosfodiesterasa

La enzima 5 fosfodiesterasa es la encargada de eliminar el GMPc para finalizar o modular la intensidad de la erección.

Al inhibirla farmacológicamente, se logra un mayor aumento del GMPc en respuesta al óxido nítrico y por tanto se consigue una erección con mayor facilidad.

Eficacia de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa en estudios

En conjunto, los principales estudios sobre los i5PDE nos muestran que los 4 fármacos citados tienen una eficacia similar.

Consiguen unas tasas de relaciones sexuales exitosas del 68 al 79% en comparación al 33-35% que se consigue con placebo y además con efectos secundarios similares.

NOTA IMPORTANTE: Para obtener la eficacia que muestran los estudios es necesario utilizar correctamente los fármacos como veremos más adelante.

Efectos secundarios de los inhibidores de la 5PDE

Los efectos secundarios suelen ser leves y pasajeros. Estos son los más frecuentes:

  • Dolores de cabeza
  • Dispepsia
  • Vasodilatación
  • Diarrea
  • Rinitis, epistaxis
  • Tinte azulado en la visión u otros trastornos visuales

Cabe destacar que, si se utilizan junto a los llamados «alfa-bloqueantes» (unos fármacos utilizados para tratar la hipertensión arterial o la hiperplasia benigna de próstata como doxazosina o tamsulosina) pueden provocar hipotensión.

Contraindicaciones de los inhibidores de la 5PDE

Como sucede con todos los fármacos, en ocasiones existen limitaciones o contraindicaciones para su uso debido a potenciales efectos secundarios graves.

En el caso de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa, estas son las principales contraindicaciones:

Contraindicación absoluta

En ningún caso se pueden tomar cuando el paciente sigue tratamiento habitual con nitratos o riociguat debido al riesgo de hipotensión grave y síncope.

Contraindicación parcial

No tenemos suficientes datos acerca de los posibles riesgos en pacientes que sufren alguna de las siguientes patologías:

  • Insuficiencia renal grave
  • Insuficiencia hepática grave
  • Trastorno de la coagulación
  • Hipotensión
  • Enfermedad cardiovascular inestable o avanzada
  • Trastornos de la retina.

Por tanto, en estas situaciones se debe valorar muy bien el posible riesgo/beneficio y , en cualquier caso, iniciarse el tratamiento con extrema precaución.

Precauciones especiales

Como ya hemos comentado, cuando los i5PDE se administran junto a alfa-bloqueantes aumenta el riesgo de sufrir hipotensión.

Por tanto, en estos casos es necesario primero estabilizar la presión arterial del paciente con el bloqueador alfa-1 y luego empezar el inhibidor de la PDE5 a una dosis reducida.

Los estudios sugieren que de todos los alfa-bloqueantes, la tamsulosina y la silodosina son los mejor tolerados.

Interacciones con otros fármacos

Fármacos que afectan al CYP3A4

El sildenafilo es metabolizado por el CYP3A4, una «maquinaria» hepática utilizada para metabolizar múltiples fármacos y sustancias tóxicas.

Por tanto, pueden aparecer interacciones cuando se toman junto a fármacos que suprimen, activan o que también se metabolizan a través de esta maquinaria:

  • Si se toman junto a inhibidores de CYP3A4 u otros fármacos que también se metabolizan a través de este sistema, puede aumentar la cantidad de sildenafilo en sangre. Como curiosidad, destacar que el pomelo inhibe el CYP3A4
  • Si se toman junto a inductores (potenciadores) de CYP3A4 pueden reducir la cantidad de sildenafilo en sangre y , por tanto, reducir su eficacia.

Alcohol

El alcohol aumenta el efecto hipotensor y si se toma junto a un i5PDE puede provocar bajadas de presión importantes.

Nitratos y riociguat

Como ya hemos comentado, el uso de estos fármccos es una contraindicación absoluta para tomar inhibidores de la 5 fosfodiesterasa.

Cómo utilizar correctamente los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa

Tener en cuenta estas recomendaciones es fundamental para que los i5PDE ofrezcan todo su potencial:

  • Todos deben tomarse con el estómago vacío excepto el tadalafilo cuya absorción no se ve modificada por la comida.
  • Debe esperarse el tiempo suficiente para que el fármaco haga efecto. En general 1 hora, excepto el avanafilo que empieza a hacer efecto pasados 15 minutos.
  • Debe tenerse en cuenta la duración del efecto. En general de 4h, excepto el tadalafilo cuya duración es de hasta 36h.
  • Evitar drogas que dificultan la erección como alcohol y drogas recreativas.

Fíjate si son importantes estas recomendaciones que, de entre los pacientes que no han conseguido una erección con su primera dosis, hasta un 25-30% acaban consiguiéndola cuando simplemente siguiendo estos sencillos consejos.

Referencias

Tsertsvadze A, Fink HA, Yazdi F, et F. al. Oral phosphodiesterase-5 inhibitors and hormonal treatments for erectile dysfunction: a systematic review and meta analysis. Ann Intern Med 2009; 151:650.

*Gracias por leer hasta aquí. Como siempre, si tienes alguna duda o si crees que falta algo de información, déjame un comentario más abajo y estaré encantado de actualizar el texto.

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2 comentarios

  1. Muchas gracias Dr. Pep,, soy Médico colombiano, y su información fué muy clara y oportuna

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